大豆磷脂在医药行业中的广泛应用

1、大豆磷脂简介

1.1大豆磷脂来源及组成

大豆中含有0.3 %～0.6 %的磷脂，大豆磷脂是大豆油脂加工过程中的副产物，大豆磷脂是一种混合磷脂，它是由磷脂酰胆碱（卵磷脂，简称PC，高等级为PPC）、磷脂酰乙醇胺（脑磷脂，简称PE）、磷脂酰肌醇（肌醇磷脂，简称PI）、磷脂酰丝胺酸（丝胺酸磷脂，简称PS）等成分组成，其中最典型的是前三种。

1.2大豆磷脂理化性质

纯净的大豆磷脂是一种白色固体物质，由于精制处理和空气接触等原因而变成淡黄色或棕色。大豆磷脂溶于油脂、脂肪酸和苯、乙醚等有机溶剂，部分溶于乙醇，极难溶于丙酮和乙酸甲酯，不溶于水。磷脂具有亲水胶体的性质，遇水时能吸水膨胀，直至形成胶体溶液。在空气中或阳光中不稳定，易氧化酸败而变黑（分解）。酸碱条件下易水解，其产物为脂肪酸、甘油、磷酸、氨基醇及肌醇等（水解）。磷脂还可以被酶分解（酶解）。

大豆磷脂中主要成分多为甘油醇磷脂，其中较重要的是卵磷脂（磷脂酰胆碱），自然界存在的卵磷脂为L-α-卵磷脂，其结构式为：

由磷脂结构可见，磷脂分子具有亲水和疏水双重性，疏水部分是脂肪酸的烃基，而亲水部分是磷酸、胆碱。磷脂为表面活性物质，具有乳化、分散、润湿、速溶、脱膜、分离等作用，它的HLB值通常为9～10，具有一系列界面和胶体性质，如界面吸附、形成胶团、脂质体和乳化作用等。磷脂中各组分含量的多少对其乳化性能有影响，例如PC含量高，有利于形成O/W型乳化体系，而PE含量高有利于形成W/O型乳化体系。

1.3大豆磷脂的生理功能

磷脂是一类含磷的类脂类生理活性物质，具有促进细胞生长、促进脂肪代谢、调节血脂、健脑益智、免疫调节及抗肿瘤等特殊的生理功能，是构成人和许多动植物组织的重要成分，在生命活动中发挥着重要的功能。

2、大豆磷脂在医药行业中的应用

2.1大豆磷脂作为药物的主要功能成分

2.1.1 多烯磷脂酰胆碱护肝药

多烯磷脂酰胆碱(Polyene phosphatidylcholine,PPC)是从大豆中高度浓缩提取的一种磷脂，其主要活性成分为1,2—二亚油酰磷脂酰胆碱(Dilinoleoyl phosphatidylcholine，DLPC），是构成所有细胞膜和亚细胞膜的重要组成部分。

PPC能够抑制酒精引起的肝纤维化和肝硬化，促进胶原的瓦解，降低血浆中丙氨酸转氨酶(ALT)含量。PPC不仅影响肝脏纤维化过程，而且也可使已存在的肝脏纤维化恢复，同时还具有治疗胰腺炎和动脉硬化等疾病的功效，因而国内外已利用PPC制成了治疗肝病的药物，“易善复”就是以PPC的混合磷脂为原料制成的护肝药，剂型有胶囊与注射剂。

2.1.2大豆磷脂保健药品

由于大豆磷脂具有促进细胞生长、增强神经组织、健脑益智、促进脂肪代谢、调节血脂、降低人体内胆固醇、免疫调节及抗肿瘤等特殊的生理功能，人们常通过口服一定剂量的大豆磷脂产品来预防和治疗某些疾病。

2.1.3皮肤外用药物

磷脂有加强细胞基本结构和促进新表皮细胞生长的功能，故磷脂有增进伤口愈合的作用。磷脂制备皮肤药物，可用来治疗皮肤病如脚癣、牛皮癣等皮肤病。

2.2大豆磷脂作为药用辅料

磷脂为两性的天然表面活性物质，具有乳化、分散、润湿、脱模、分离等作用，精制的天然磷脂可用作制备各种药物制剂的辅料。

2.2.1大豆磷脂作为乳化剂用于乳剂药物

乳剂药物分散度大、吸收快、起效快、具有靶向性，有利于提高生物利用度。由于磷脂无毒、无刺激、生物相容性好，而且本身具有良好的生理活性、是天然的优良乳化剂，因此在制备乳剂药物时，首选磷脂作为乳化剂，PC含量高的磷脂常用来制备水包油(O/W)型乳剂，例如脂肪乳、抗癌药物鸦胆子油乳剂等。

2.2.2大豆磷脂作为脂质体膜材用于制备脂质体

脂质体具有靶向性和淋巴定向性、缓释作用、降低药物毒性、提高主药稳定性等特点，在临床上常作为抗肿瘤药物、抗寄生虫药物、抗菌药物、激素类药物等药物的载体。磷脂是形成脂质体的重要材料。磷脂的出现是对癌症治疗的重大突破。我国现有10多种抗癌药物均使用了磷脂生产的脂质载体。如紫杉醇、两性霉素B、多柔比星脂质体制剂。

2.2.3药物与磷脂形成复合物

磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。一般认为磷脂复合物是脂质体的一类衍生物，或者是固体分散物。磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，因此在一定条件下，它可与一定结构的药物分子生成复合物。药物与磷脂形成复合物后，理化性质、生物学活性等都会发生很大程度的改变，表现出很多与母体药不同的特性。理化性质的改变如脂溶性明显增强，熔点、吸收系数、光谱特征等也会发生明显变化等。生物学活性的改变如磷脂复合物的活性一般比母体药物更强、生物利用度更高、毒副作用更小。

磷脂复合物通常的制备方法是将药物和磷脂置于非质子传递溶剂如芳烃、卤素衍生物或一些环醚中(如四氢呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六环等)，通过加热、搅拌、回流等手段处理而制得。制备好的复合物可通过蒸发或在真空下去除溶剂得到，也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离得到。

药物磷脂复合物的研究自20世纪80年代以来，逐渐引起重视，由于其制备方法简单、成本低廉，近年来在药物制剂方面的应用逐渐增多，特别是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就，如非甾体抗炎药物的磷脂复合物（吲哚美辛-磷脂复合药物、双氯芬酸-磷脂复合物）、抗原抗体蛋白磷脂复合物（胆甾醇-磷脂-皂角苷复合物、多糖-磷脂-抗原复合物）、蛋白质多肽类药物磷脂复合物（脂蛋白-磷脂复合物）、金属离子磷脂复合物（Zn-磷脂复合物、Ca2+-磷脂-蛋白质复合物）、中药活性成分磷脂复合物，很多适合做成磷脂复合物的中药，如水飞蓟宾、葛根素、靛玉红、壳聚糖、银杏提取物、灯盏花素、人参总皂苷、淫羊藿黄酮、黄芩苷、丹皮酚、姜黄素等都已进行了复合物的制剂学研究。国内外已有很多产品上市，包括水飞蓟素、水飞蓟宾、甘草次酸、绿茶提取物、银杏提取物、葡萄籽提取物、人参提取物、山楂提取物等数10种磷脂复合物的专利及保健品，且有硬胶囊、软胶囊、霜剂、凝胶、颗粒、乳剂等多种剂型。

2.2.4大豆磷脂作为稳定剂用于混悬剂、气体分散剂、固体分散级等药物

磷脂为两性的天然表面活性物质，具有乳化、分散、润湿、脱模、分离等作用，因此也常用于混悬剂、气体分散剂、固体分散级等药物中，起助悬、分散、润滑等作用。如在制备青霉素及其类似产品中加入大豆磷脂，具有溶解性好，吸收好，无疼痛，增疗效，抗过敏等作用。发达国家使用青霉素都必须加2%-3%的磷脂。在甘油酯栓剂基质中加入大豆磷脂，能起到很好的润滑、保护的作用。

2.3大豆磷脂作为辅料应用于药用包装辅料

大豆磷脂无毒、无污染，是良好的天然表面活性剂，因此大豆磷脂广泛应用于药品、食品的脱模剂；有时也作为辅料用于制备药物包衣。